氯雷他定糖浆

氯雷他定糖浆(开瑞坦)说明书

【药品名称】

  通用名称：氯雷他定糖浆

  商品名称：氯雷他定糖浆(开瑞坦)

  英文名称：loratadinesyrup

【性 状】本品为无色至淡黄色澄清粘稠液体，味香甜。

【药品成份】本品每瓶含氯雷他定60毫克。辅料为：丙二醇、丙三醇、一水柠檬酸、苯甲酸钠、砂糖、桃味香料及纯净水。

【用量用法】口服。成人及12岁以上儿童：每天1次，一次两茶匙（10毫升）。2岁-12岁儿童：体重＞30公斤：每天一次，每次两茶匙（10毫升）。体重≤30公斤：每天一次，每次一茶匙（5毫升）。

【规格包装】60ml

【禁忌使用】对本品过敏者禁用。

【不良反应】在每天10毫升的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸。本品的不良反应发生率与安慰剂相近，在儿科临床对照试验中，与治疗相关的头痛、镇静和紧张的报告较罕见，其发生率和安慰剂相似。

【儿童用药】遵医嘱。

【注意事项】·2岁以下儿童用药请咨询医师。·严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。·妊娠期及哺乳期妇女慎用。·在做皮试前约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。·对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。·本品性状发生改变时禁止使用。·请将本品放在儿童不能接触的地方。·儿童必须在成人监护下使用。·如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。·如服用过量，请立即向医务人员求助。·当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】遵医嘱。

【老年患者用药】遵医嘱。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替盯茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】1．健康成年人的药代动力学：文献报道，本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（tmax）分别为1.3h和2.5h。在10mg-40mg范围内，其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。单次用药时，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的auc增加40%和15%，tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出，几乎所有患者，其代谢物的auc高于原型药物的auc，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素p4503a4（cyp3a4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素p4502d6（cyp2d6）代谢，当与cyp3a4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过cyp2d6代谢成脱羧氯雷他定。本品与酮康唑、红霉素（两者均为cyp3a4抑制剂）或西米替丁（cyp2d6和cyp3a4抑制剂）同时服用时，血浆氯雷他定浓度增加。2．6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数（auc和cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。3．2-5岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道，2-5岁儿童（n=18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予5ml氯雷他定糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的auc和cmax类似。4．老年人的药代动力学文献报道，12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的auc和cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。5．肾功能不全患者的药代动力学文献报道，与6名肾功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者相比，12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的auc和cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的auc和cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。6．肝功能不全患者的药代动力学文献报道，与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的auc和cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

【药理毒理】本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周h1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性：在ames试验、正向点突变试验、dna损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：氯雷他定在64mg/kg时（按mg/m2算，大约为人1天最大用量的50倍），雄性大鼠的生育力降低，停药后恢复正常。雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄性鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

【包装型号】每瓶装60毫升。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】h20120436

【有 效 期】36月

【生产厂家】msdbelgiumbvba/sprl