尼古丁贴剂

尼古丁贴剂(力克雷)说明书

【药品名称】

  通用名称：尼古丁贴剂

  商品名称：尼古丁贴剂(力克雷／nicorette)

  英文名称：nicotinepatch

【性 状】本品为长方形浅棕色多层贴剂，上层为割开的透明塑料衬垫，中层为银白色粘着层。

【药品成份】每片含尼古丁24.9毫克，16小时释放尼古丁15毫克。辅料为：米色薄膜（色素，铝和聚酯），聚异丁烯，聚丁烯，聚酯，防护膜（硅化处理的聚酯）。

【用量用法】疗程的长短因人而异，通常，在完全停止吸烟的当天开始使用高剂量的规格（15毫克/16小时），至少持续12周，此后，在4周以上的时间内逐渐降低剂量，整个疗程应大于16周。不主张使用尼古丁贴剂超过6个月，但是，有些人可能需要更长时间的治疗以避免重新吸烟。建议按下列步骤进行治疗：1．在开始的大约12周时间内，每天使用一片15毫克/16小时的尼古丁贴剂。2．在随后的大约2周时间内，每天使用一片10毫克/16小时的尼古丁贴剂。3．在最后的大约2周时间内，每天使用一片5毫克/16小时的尼古丁贴剂。使用方法：早晨贴上，晚上睡觉前除去本品，沐浴时无需除去本品。将本品贴于清洁，干爽，完好及最好无毛的皮肤上。如上臂或臀部。

【规格包装】15mg*7s

【禁忌使用】1.非吸烟者禁用。2.心肌梗死、不稳定性或恶化型劳累性心绞痛、变异型心绞痛、严重心律失常或脑血管意外者禁用本品。

【不良反应】贴剂可能会对少数人产生一些不良反应。在粘贴部位可能会有轻微发红、瘙痒、烧灼及刺痛。这些症状通常会在一天内消失。粘贴部位偶尔会发生较严重的不良反应，一旦发生应停止使用贴剂并就医。贴剂或戒烟还可能引起其它反应，包括：恶心、轻度反胃或便秘；咳嗽、咽痛、口干；肌肉或关节疼痛；头痛、虚弱或流感样症状；头晕或睡眠障碍。这些症状通常很轻微且经治疗后几天内消失。患者按步骤1使用21毫克规格的贴剂时，如对这些反应不能耐受，可将初始6周余下的时间改为使用14毫克规格的贴剂，然后使用7毫克规格的贴剂2周。如果上述不良反应持续且无改善，或使用本品引发其他不适，则立即停止使用本品并咨询医生或药师。

【儿童用药】儿童和青少年18岁以下人群不应该使用。

【注意事项】有严重心血管疾病的病人（例如闭塞性外周血管疾病、脑血管疾病、稳定性心绞痛和失代偿性心力衰竭），血管痉挛，未能控制的高血压，中重度肝脏疾病，严重肾脏疾病，十二指肠和胃溃疡，以上病人慎重使用本品。然而，持续吸烟比使用尼古丁薄荷型咀嚼胶会导致更为严重的危害。来自尼古丁类药物和烟草的尼古丁都会引起肾上腺髓质释放儿茶酚胺，因此，患有甲状腺机能亢进症和嗜铬细胞瘤的患者应该慎重使用本品。糖尿病患者戒烟后可能需要更低的胰岛素剂量。使用尼古丁制剂后，尼古丁依赖可能会在一个较低的水平持续。然而，使用纯尼古丁比烟草的危害要小得多。对驾驶和操作机器能力的影响：尼古丁咀嚼胶对驾驶和操作机器能力没有影响或者影响甚微。

【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】如果病人在治疗前吸烟量较小或者在同一时间使用了其他来源的尼古丁，则可能会出现尼古丁过量的症状。药物过量的症状如尼古丁急性中毒症状，包括恶心、流涎、腹痛、腹泻、流汗、头疼、头昏眼花、听力障碍、明显虚弱。高剂量时，这些症状还表现为低血压、虚弱和脉搏不规则、呼吸困难、疲惫、循环衰竭和全身抽搐。将成年吸烟者治疗期间的耐受剂量用于儿童治疗将产生中毒的严重症状，并可能是致命的。过量后的处置：病人应立即停用所有尼古丁制剂，并进行对症治疗。活性炭可以减少尼古丁在消化道的吸收。

【药物相互作用】当使用尼古丁贴剂时，因停止吸烟，体内尼古丁含量下降，有可能改变机体对其他药物的反应。如正在使用咖啡因、茶碱、丙咪嗪、喷他佐辛（镇痛新）、胰岛素或控制血压的药物，可能需要调整剂量；在使用尼古丁贴剂前应咨询医师。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】尼古丁从本品中缓慢释放，并通过皮肤持续吸收，释放速度由药物在贴剂中的扩散控制。为了使其作用与吸烟时尼古丁的作用时间相似，本品宜在清醒期间（约16小时）使用。尼古丁透皮贴剂的绝对生物利用度超过90%，并且不依赖于贴敷的部位。使用1片15毫克/16小时透皮贴剂后，血药浓度达峰时间为5-10小时，峰浓度为9-15ng/ml，这个尼古丁浓度水平在中度吸烟后的浓度范围之内，揭去贴剂后，尼古丁的半衰期大约4-6小时。尼古丁在极端外周条件下吸收的变异还未进行研究，但不认为会造成安全性风险。静脉注射尼古丁的分布体积大约为2-3l/kg，半衰期大约为2小时。尼古丁主要在肝脏代谢，平均血浆清除率大约为70l/小时。肾和肺也代谢尼古丁。已经确定有20多个尼古丁代谢产物，所有代谢产物的活性都小于尼古丁。主要的代谢产物是可替宁，其半衰期为15-20小时，血浆浓度接近尼古丁的10倍。尼古丁的血浆蛋白结合率小于5%。合并用药对尼古丁血浆蛋白结合的改变或由于疾病而引起的血浆蛋白的变化预计不会对尼古丁药代动力学有显著的影响等。

【药理毒理】尼古丁为烟草制品中的主要生物碱，是一种天然植物神经药，可在自主神经节、肾上腺髓质、神经肌肉连接处及大脑中立体选择性地与烟酸－胆碱能受体相结合。基于尼古丁正性加强效应，引起中枢神经系统的两种反应，低剂量时兴奋，高剂量时抑制。兴奋作用多发生在皮质蓝斑通路，抑制作用多发生在四肢。间歇静脉注射尼古丁可激活神经激素通路，释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5－羟色胺、加压素、β－内啡肽、生长素和促肾上腺皮质激素。

【包装型号】本品为多层贴剂，上层为割开的透明塑料衬垫，中层为银白色粘着层。7片/盒。

【贮藏方式】存放不超过25°c。

【执行标准】进口药品注册标准jx20010413

【有 效 期】36月

【生产厂家】mcneilab(瑞典)

【批准文号】h20090633