阿昔洛韦分散片

阿昔洛韦分散片(潜江)说明书

【药品名称】

  通用名称：阿昔洛韦分散片

  商品名称：阿昔洛韦分散片

  英文名称：aciclovirdispersibletablets

【成 份】

  化学名：9一（2一羟乙氧甲基）鸟嘌呤

  分子式：c8h11n5o3

  分子量：225.21

【药品成份】本品只要成分为：阿昔洛韦。

【规格包装】0.1g*12s*3板

【性 状】本品为白色片。

【不良反应】偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

【用量用法】口服。1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12个月。2.带状疱疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。

【注意事项】1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

【禁忌使用】对本品过敏者禁用。

【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【儿童用药】2岁以下小儿剂量尚未确定。

【药物相互作用】1.与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

【孕妇及哺乳期妇女用药】药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

【药理毒理】本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(hsv-1)、h型(hsv-2)及水痘-带状疱疹病毒(vzv)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对hsv-1病毒的抑制作用最强，其次为hsv-2和vzv病毒。由于本品对由hsv和vzv编码的胸苷激酶(tk)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒dna复制是以下三种方式完成：1)竞争性抑制病毒dna聚合酶;2)进入并终止延长的病毒dna链；3)灭活病毒dna聚合酶。与vzv相比，本品对hsv的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(tk)的磷酸化作用更强。

【药物过量】服用剂量大干20克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰，一旦发生肾衰及无尿症，病人须做血液透析直至功能恢复。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(cmax)分别为0.6mg/l和1.2mg/l。本品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2）约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.1g*12s*3板/盒。

【生产厂家】湖北潜江制药股份有限公司

【批准文号】国药准字h10980275