双氯芬酸钾片

双氯芬酸钾片(白云山)说明书

【药品名称】

  通用名称：双氯芬酸钾片

  商品名称：双氯芬酸钾片

  英文名称：diclofenacpotassiumtablets

【成 份】

  化学名：邻-（2，6-二氯苯胺基）-苯乙酸钾

  分子式：c14h10cl2nko2

  分子量：334.25

【药品成份】双氯芬酸钾。

【规格包装】25mg*12s

【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

【不良反应】尚不明确。

【用量用法】成人：推荐起始日剂量为100-150mg，对轻度病人每日剂量为75-100mg，通常将每日剂量分2-3次服用。对原发性痛经，每日剂量应按不同情况区别对待，一般为50-150mg。最初剂量应为50-100mg，必要时，可在若干个月经周期内提高剂量达到最大剂量200mg/日。在最初症状出现时开始治疗，并根据症状连续治疗几天。治疗偏头痛的起始剂量为50mg并应在即将发作的第一症状出现时服用，如果首次服药后2小时内对疼痛缓解不满意，可再服用50mg。如果需要，每间隔4-6小时可服用50mg双氯芬酸钾，但在任何24小时期间内总剂量不能超过200mg。儿童及青少年：不推荐儿童以及14岁以下的青少年使用双氯芬酸钾片剂，上述患者可以使用其他形式的双氯芬酸制剂，如口腔滴剂或栓剂。对14岁及以上的青少年，日剂量为75到100mg，分2到3次服用。最大日剂量为150mg。本药也未用于治疗儿童及青少年偏头痛发作。

【注意事项】在使用所有非甾体类药物治疗期间，即使没有先兆症状或病史也随时可能发生胃肠道出血、溃疡或穿孔，某些可能是致死性的。老年患者出现这些情况后通常会出现较严重的后果。如果病人服用双氯芬酸钾后出现胃肠道溃疡或出血，应立即停药。与其它非甾体类抗炎药一样，在罕见的情况下会导致严重的皮肤反应，有些是致死性的，包括剥脱性皮炎、渗出性多形性红斑和中毒性表皮坏死溶解。患者在治疗早期更容易发生上述反应，大部分有上述反应的患者都发生在接受治疗的第一个月。一旦发现皮疹、黏膜损害或其他任何过敏征兆，应立即停止使用双氯芬酸钾。与其它非甾体类抗炎药一样，在罕见情况下，即使之前没有使用过双氯芬酸，仍会发生变态反应，包括过敏反应和类过敏反应。与其它非甾体类抗炎药一样，由于双氯芬酸钾的药效性质，可能会掩盖感染的症状和体征。

【禁忌使用】对有效成分或任何辅料过敏者。活动期胃肠道溃疡，出血或穿孔的患者。

【老年患者用药】老年患者用药时应根据情况慎重使用。尤其对体弱和体重过轻的老年患者宜服最低有效剂量。

【儿童用药】不推荐儿童以及14岁以下的青少年使用双氯芬酸钾片剂，上述患者可以使用其他形式的双氯芬酸制剂，如口腔滴剂或栓剂。本药也未用于治疗儿童及青少年偏头痛发作。

【药物相互作用】双氯芬酸钾糖衣片和/或其他剂型的双氯芬酸存在以下的相互作用。锂制剂：如果同时使用，双氯芬酸可提高血浆锂剂浓度。应当检测血浆锂剂水平。地高辛：如果同时使用，双氯芬酸可提高血浆地高辛浓度。应当检测血浆地高辛水平。利尿剂和抗高血压药物：与其它非甾体类抗炎药相似，双氯芬酸与利尿剂或抗高血压药物联合使用时，抗高血压效果可能会降低。因此联合使用时，应当谨慎给药，并定期检查病人血压，尤其是老年病人。对患者应予以充分的补水，并且应考虑在初始联合治疗开始后对肾功能进行监测并且在此后定期检查，尤其是对联合使用利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂的患者，因为以上两种药物可增加肾毒性的风险。当与保钾利尿剂联合使用时，可升高血清钾，因此有必要监测血清钾浓度。其他非甾体类抗炎药及皮质激素：双氯芬酸与其他非甾体类抗炎药或皮质激素联合使用时，可能增加胃肠道不良反应的频率。抗凝血剂及抗血小板药物：在联合用药时有可能增加出血风险，因此使用时需小心。虽然没有临床研究表明双氯芬酸对抗凝血药物作用有影响，但有个别报道指出，当双氯芬酸与抗凝聚血药合用时，可增加出血的危险性，因而应该对接受这样治疗的病人进行密切观察。选择性5羟色胺再摄取抑制剂与非甾体类抗炎药合用可能增加胃肠道出血风险。降糖药：临床研究显示，双氯芬酸可以与降糖药一起服用，不影响疗效。然而有个别报道指出，在服用双氯芬酸后，出现血糖过高或过低，因此作为联合用药的预防措施，有必要监测血糖水平。氨甲喋呤：在氨甲喋呤服药前后24小时内又服用了非甾体抗炎药时，应当注意，因为氨甲喋呤的血药浓度可能会升高，其毒性也可能增加。环孢菌素：双氯芬酸，像其他非甾体类抗炎药一样，对肾脏前列腺素的影响可能增加环孢菌素的肾毒性，因此对接受环孢菌素治疗的患者的使用量应低于不使用者。喹喏酮类抗生素：有个例报道，喹喏酮类药物与非甾体类抗炎药合用时发生惊厥。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对双氯芬酸在怀孕妇女中的使用尚未研究。因此，双氯芬酸钾在妊娠期的前六个月内禁止使用，除非对母亲的潜在益处大于胎儿承担的风险。与其他非甾体类抗炎药物一样，在妊娠末三月禁止使用，因为有引起动脉导管过早闭合或宫缩无力的可能（见【禁忌】）。动物实验没有发现对孕妇、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有任何直接或间接有害的影响。与其他非甾体类抗炎药相同，会有少量双氯芬酸进入。因此，应避免授乳期使用双氯芬酸钾，从而避免对胎儿产生的不良反应。

【药理毒理】本品含双氯芬酸钾，属非甾体抗炎药，有明显的镇痛，消炎及解热作用。试验证明，本品通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。双氯芬酸钾起效迅速，特别适用于治疗急性疼痛和炎症。双氯芬酸钾在体外浓度等同于人体内浓度时不会抑制软骨组织中的蛋白多糖合成。药效学双氯芬酸钾对于中、重疼痛有显著的镇痛效果。在炎症情况下，如创伤或外科手术后引起的炎症，它可以快速缓解自发性疼痛和运动性疼痛，减轻炎性水肿和创伤水肿。临床研究表明，双氯芬酸钾可以有效减轻原发性痛经的疼痛，并减少出血量。双氯芬酸钾可以有效缓解偏头痛发作引起的头痛，并且改善其伴随的恶心和呕吐症状。

【药物过量】目前尚无双氯芬酸过量典型的临床症状资料。过量可导致如下症状：呕吐，胃肠道出血，腹泻，头晕，耳鸣或抽搐。在严重情况下可能导致急性肾衰或肝损害。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片，20-60分钟后，双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/l。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响，尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在首次经过肝脏时被代谢(首过效应)，因此，口服血药浓度曲线下面积（auc）仅是同等剂量非肠道给药的血药浓度曲线下面积的一半。重复给药后药代动力学参数无改变。按照推荐剂量和给药间隔用药后，血浆中双氯芬酸无蓄积。分布双氯芬酸与血浆蛋白结合率为99.7%，主要与白蛋白结合（99.4%），表观分布容积0.12-0.17l/kg。双氯芬酸可进入滑液，当血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中药物浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。当血浆浓度达峰值后的2小时，滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度，并能维持12小时。生物转化部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化，但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢产物（3'－羟基，3'－羟基，3'，3－羟基和3'－羟基－3'－甲氧基－双氯芬酸），它们中大多数会发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。消除血浆中，双氯芬酸的总清除率为263±56ml/min（平均值±标准差），其血浆消除半衰期为1-2小时。四种代谢产物（含两种活性代谢物）同样具有1-3小时的短的血浆半衰期。3'－羟基－3'－甲氧基－双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而，此代谢物实际上没有活性。约60%的给药剂量以原型分子的葡萄糖醛酸化结合物和代谢物的形式经尿排泄，后者中的大多数也转化为葡萄糖醛酸化结合物。不足1%以原形排泄。剩余部分以代谢物形式通过胆汁从粪便中清除。特殊状态下的药代动力学尚未观察到药物的吸收、代谢或排泄与年龄有关。对已知肾功能不全的患者，按常规剂量治疗时，从单剂量的代谢动力学看，原型药物不会产生蓄积。当肌酐清除率＜10ml/min时，计算所得羟基代谢物的稳态血浆水平比正常人高出大约4倍，然而这些代谢物最终可以经胆汁被清除。对慢性肝炎或非失代偿性肝硬化的患者，双氯芬酸的代谢动力学和代谢情况与无肝病的患者相同。

【有 效 期】36月

【包装型号】25mg*12s/盒。

【生产厂家】广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

【批准文号】国药准字h20010262