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氟米特片的药理毒理是什么

发布时间2022-03-09 06:09:32  来源:粤迅康
【导读】来氟米特片的药理毒理是什么?:来氟米特片神经系统的不良反应为焦虑,抑郁,口干,失眠,神经痛,神经炎,睡眠紊乱,出汗和眩晕。那么,来氟米特片的药理毒理是什么?
来氟米特片(爱若华) ¥ 62.00元

规格:10mg*10片/盒

作用:1.适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。 2.狼疮性肾炎

氟米特片皮肤及附件的不良反应是痤疮、接触性皮炎、真菌性皮炎、头发变色。那么,氟米特片的药理毒理是什么呢?让小边为您介绍一下。

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氟米特片的药理毒理是:

药理作用:

来氟米特是一种具有抗增殖活性的异恶唑免疫抑制剂,其作用机制主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的吡啶合成。体内外试验表明,该产品具有抗炎作用。来氟米特的活性主要是通过其活性代谢物A771726(下称M1)而产生。

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毒理研究:

遗传毒性:来氟米特Ames除了测试和程序DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外,来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT这种作用发生在基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中没有这种作用。

生殖毒性:氟米特口服剂量高达4.Omg/kg,对雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响。

孕妇在临床上服用氟米特会对胎儿造成损害。怀孕的大鼠在器官形成期给予氟米特15mg/kg(按AUC计算,大鼠M1全身暴露量约为人体暴露量的1/10)发生致畸作用,主要表现为无眼、梗阻性脑积水。在这种暴露下,氟米特还会导致孕鼠体重减轻、胎鼠死亡增加和体重减轻。怀孕的兔子在器官形成期给氟米特10mg/kg(按AUC计算,大鼠M1全身暴露量约等于人的最大暴露量),导致胸骨融合和发育不良。大鼠和兔子来氟米特1mg/kg剂量下没有致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末给予氟米特1.25mg/kg(按AUC计算,大鼠M1接触量约为人最大接触量的1/100),仔鼠的生存率明显(超过90%)下降。

致癌:连续两年口服氟米特达最大耐受剂量6mg/kg(按AUC计算,约为人M1在最大全身暴露的1/40)试验中,最终发生致癌作用。

然而,经口连续两年给予最大剂量15mg/kg(按AUC计算,约为人M1全身暴露1.7在研究中,男性小鼠淋巴瘤的发病率增加,雌性小鼠在1.5mg/kg剂量下(初始剂量,根据剂量AUC计算,约为人M1支气管肺泡腺气管肺泡腺瘤和支气管肺泡癌的发病率增加。上述小鼠研究结果的临床意义尚不清楚。

我相信大多数读者通过上述详细介绍,对药物有一定的了解。在此,广东迅康网络提醒您:必须根据药物的使用量和注意事项使用药物,以防万一。如果您需要购买,请联系我们的在线客户服务或致电热线:400-880-7133,粤迅康网上药店让您享受全新的购买体验。

   
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