马来酸桂哌齐特注射液

不良反应
1、血液
①粒细胞缺乏：偶尔发生粒细胞缺乏，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。
②有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少，应仔细观察症状并立即停药。
2、消化系统
有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等。
3、神经系统
有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。
4、皮肤
有时会出现皮疹、瘙痒症状。
5、肝脏
有时会出现AST、ALT升高，偶有AL-P升高。
6、肾脏
有时会出现BUN升高。
禁忌
1、脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。
2、白血球减少者。
3、服用本品造成白血球减少史的患者。
4、对本品过敏的患者。
注意事项
1、由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能，建议：
（1）使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。
（2）服本药过程中要定期进行血液学检查。
（3）避免与可能引起白血球减少的其他药物合用。
2、应用本药期间，考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定是否继续用药。给药1～2周后，若未见效果可停止使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。
本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。
儿童用药
儿童患者用药的安全有效性尚无确定，不推荐儿童使用。
老年用药
应适当减低用药剂量。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚无药物过量报道。
药理毒理
本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。
药代动力学
本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。

马来酸桂哌齐特注射液 (格顺)说明书