苯磺酸氨氯地平分散片

苯磺酸氨氯地平分散片(久和)说明书

【药品名称】

通用名称：苯磺酸氨氯地平分散片

商品名称：苯磺酸氨氯地平分散片

英文名称：amlodipinebesylatedispersibletablets

【成 份】

化学名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐

分子式：c20h25cln2o5?c6h6o3s

分子量：567.1

【药品成份】苯磺酸氨氯地平。

【主要作用/适应症】 1.高血压。可单独使用本品治疗，也可与其他抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗，也可与其他抗心绞痛药物合用。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】1.治疗高血压：初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。调整剂量应根据患者个体反应进行，一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。2.治疗心绞痛：初始剂量为5～10mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。

【规格包装】5mg*10s*2板

【禁忌使用】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

【不良反应】尚不明确。

【儿童用药】尚无本品用于儿童患者的资料。

【注意事项】1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。2．因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而对于严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（nyhaⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（praise－2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。因此，这类患者使用本品应谨慎。5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【老年患者用药】本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（auc）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

【药物过量】健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小时内服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。使用本品过量可洗胃，引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～80%，表观分布容积约为21l/kg。体外实验表明，血循环中97.5%的氨氯地平与血浆蛋白相结合。本品终末消除半衰期约为35～50小时，每日一次，连续给药7～8天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出。

【药理毒理】本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。氨氯地平（norvasc）血管作用前瞻性随机评估临床试验（prevent）研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做过ptca的（42%），或有心绞痛病史的（69%）。冠心病的严重程度从单支血管病变（45%）到3支血管病变（21%）。高血压未得到控制的病人（dbp>95mmhg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应，但其能阻止颈动脉内膜－中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、ptca、冠状动脉旁路移植术（cabg）、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰（chf）恶化的综合终点指标显著降低（－31%）。血管重建手术（ptca和cabg）也明显减少（－42%）。与安慰剂组相比，不稳定性心绞痛住院率亦降低（－33%）。

【包装型号】5mg*10s*2板/盒。

【贮藏方式】密封，置阴凉处。

【批准文号】国药准字h20080298

【有 效 期】24月

【生产厂家】南通久和药业有限公司