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恩替卡韦分散片怎么发挥作用呢?

发布时间:2018年03月15日

恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶alt持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦分散片是目前世界上最新的乙肝抗病毒药品,其耐药性、抗病毒的效果都达到了最高的水平。是需要抗病毒的乙肝患者的福音。那么恩替卡韦分散片是怎么发挥作用的呢?


恩替卡韦分散片

恩替卡韦分散片为肝病用药。主要成份为恩替卡韦化学,本品为白色或类白色片,恩替卡位分散片的用法用量为患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量为成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。那么恩替卡韦分散片在人体内是怎样发挥作用的呢?

恩替卡韦分散片


抗病毒活性在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株的EC50中位值是0.026μM(范围0.010.059μM)。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。


恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与乙肝病毒多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:1.乙肝病毒多聚酶的启动;2.前基因组mRNA逆转录负链的形成;3.乙肝病毒 DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δ DNA多聚酶和线粒体γ DNA多聚酶抑制作用较弱,ki值为18至大于160μm


综合以上信息我们已经知道了恩替卡韦在人体内是怎样发挥作用的,在服用恩替卡韦分散片前药仔细阅读药品说明书,严格遵医嘱使用,让恩替卡韦分散片在用药期间发挥最佳的疗效。购买恩替卡韦分散片或其他药品应到正规的药店购买避免买到假药的情况,正规的药店有很多,广州粤迅康药房就是其中一家,有需要购买药品的朋友可以到粤迅康实体店或官网下单订购,遇到用药问题可以拨打:400-991-8382,专业药师免费为您解答。

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